近年来，由于肿瘤分子生物学及肽组合化学的迅速发展，肽及肽的衍生物在肿瘤化疗，免疫治疗研究中得到了广泛应用。海洋生物是新型的肽类次级代谢的丰富来源，现已从多种生物中发现一系列高活性的抗肿瘤，抗病毒，抗微生物及抗心血管病的活性多肽，海洋抗癌肽的结构与陆生动植物肽（糖肽）有很大不同，多为小分子环肽，含有丰富的D-型氨基酸，羟基酸，新的α-氨基酸与噻酚，有的还含有烯键与炔键，这大大提高了肽的生物稳定性及生物利用度。其中抗癌肽尤为引人注目，它们不仅抗癌活性高，而且稳定性好，如海兔doiastin10是迄今为止已知来源的活性最强的抗肿瘤剂，已进入临床试验。
1．海兔抗癌肽 美国亚利桑那州癌症研究所Pettit等从Dolabella auricul-ara海兔中离到一系列含量很低的小分子肽dolastatins 1～15,它们的抗癌性很高，是目前已知来源的抗肿瘤剂中活性最强的一类。其中研究最多的是dolastatin 3,10,15,尤以dolastatin 10最具医学发展潜力．
最近，日本学者从海兔中提取并合成了新的海兔毒素dolastatin H与isodolastatinH，前者的活性较差，后者对P338活性仅是dolastatin 10的千分之一，两着与dolastatin 10的区别在Doe。
2．海鞘抗癌肽 80年代初，Rinerhart等从加勒比海的海鞘(Caribbean tunicates)中分离出五种环肽didemnin A、B、C、D、E。Edidemnins具有抗癌、免疫、抑制及抗病毒等多种活性，其中研究最多的是didemnin B,可抑制黑色瘤、卵巢癌、乳腺癌、肾癌等，目前处于II期临床实验阶段。X-射线晶体结构显示：β- 转角支链、isostatine的羟基与酪氨酸残基向分子外排列 ，这些区域对生物活性改变非常敏感。药理研究表明,didemnin B抑制蛋白质合成的作用比抑制DNA与RNA的更强，属周期性非特异药，又可抑制G1期向S期过渡。最近研究显示，didemninB主要阻止真核延长因子2(Eef-2)的转移，对氨酰RNA运输或肽转移酶活性没有抑制作用。
3．海绵抗癌肽 海绵是一类最原始、最低等的多细胞动物，品种繁多，许多微生物寄生在海绵上，最多的接近其质量的40%，有些海绵的代谢物主要是与它共生的微生物产生的。到目前为止。从海绵中已提取了100多种新化合物，其中不少是药物的先导化合物，仅肽类就达70余种，均具有显著的抗癌、抗菌活性，其中大部分为肽类与脂肽，分子中富含新颖氨基酸，如羟基氨基酸，如羟基氨基酸、α-酮基氨基酸及烯键、炔键等，结构上与一些共生微生物中提取的肽组分有联系。目前，在海绵中提取抗癌肽最多的是石海绵目海绵，斧海绵目海绵，软海绵目海绵。
4．环二肽（dipeptiae） 从软珊湖Sinularia sp.中分离得由苯丙氨酸和精氨酸构成的环二肽，中山大学化学室于１９９０年首次合成成功。可作为免疫功能调节剂及抗肿瘤的新药，给药途径必须是非口服的才能有效。
5．凝集素（Lectins） 又称选择素，具有多种生物活性，可凝集各种细胞及对复合糖质有沉降作用等，已作为生化及临床试剂，广泛使用于研究领域。在海洋藻类、软体及甲壳类动物和鱼类中广泛存在。如海藻凝集素并不是糖蛋白而是单纯的蛋白质，其氨基酸组成为甘氨酸、丝氨酸及酸性氨基酸。一般分子量低，约1～3万左右。红藻的羽状翼藻凝集素对肿瘤细胞、淋巴细胞、鱼类精子、酵母、海洋细菌及单细胞蓝藻有强凝集活性。冻沙菜凝集素（hypnin A-2）在低浓度下亦能抑制血小板凝集。几乎所有海藻凝集素对人淋巴细胞均有强的激活能力，粗壮红翎藻的3种凝集素及hypnin在体外分别能抑制白血病细胞L1210及小鼠乳腺癌细胞FM3A的增殖，有望作为抗癌用药。 4、
6．鲎凝集素 继国外用美洲鲎制成鲎试剂（LAL）后，我国从中华鲎Tachypleustridentatus的血细胞中提取制成鲎试剂(TAL)，广泛用作体外对细菌内毒素的检验。由于鲎血液内除含有少量的血蓝蛋白外，大部分是一种有核的变形细胞，约占血液总体积的5—8%。从变形细胞溶解物内提取了凝固蛋白原，是仅缺蛋氨酸组分的一条多肽链，当鲎血凝固酶被细菌内毒素活化下作用于凝固蛋白原时，即产生凝胶反应。由于鲎试剂比家兔灵敏得多，且操作简单，特异性好，反应迅速，故以广泛应用于临床检验，制药工业等方面的检测等。
7．血蓝蛋白（Hemocyanin） 广泛存在于软体动物的瓣鳃纲和头足纲，节肢动物的肢口纲和甲壳纲的动物血液中，是第二大类载氧蛋白，为一种含铜的大分子蛋白质多聚体，用生产鲎试剂的下脚料，再用沉淀法可获得分子量70000左右的血蓝蛋白。其含铜量为0.15%，可用于缺铜情况下所引起的疾患及职业病的防治，并有抗炎作用。
8．蛙皮素（Bombesin,BBS） 蛙，蟾类作为药物由来已久，近年来在其皮肤组织中发现得多肽，更引人注意，可称之为生物胺及活性多肽的宝库。以往认为它们的分泌物是用来防御天敌，近又证明有防止微生物生长的作用。BBS是一种14肽链，但多种蛙皮中提取的蛙皮素样多肽，其肽链结构大致相同，仅个别氨基酸存在差异，甚至肽链可长至27或32肽，但其生物活性基本相同。BBS可能以不同作用方式来调节多种细胞的功能活动，并作为多种激素的释放因子，可刺激胃泌素，胆囊收缩素，舒血管肠肽，胰多肽，胃抑肽，高血糖素，催乳素和生长激素等的释放。BBS还有明显的镇痛作用。
9．蛙啡肽素 蛙啡肽素（Dermorphine）,雨蛙啡肽（Ceruletide）为两种不同蛙皮提取的二种新型镇痛肽。二者不仅镇痛作用强，且耐药性和成瘾性较小。在结构上也不同于脑啡肽和β-内啡肽等内源性阿片肽，但实验证明其镇痛活性比吗啡要强得多，若动物实验的初步结果，能进一步在临床得到肯定，则蛙啡肽类物质就将成为创新的无成瘾性的镇痛良药。
10．水母毒素 我国东南沿海常见的僧帽水母Physalia physalis 刺丝囊中含有的水母素（physaliatoxin）,其冻干粗毒中由9个肽组分，并含有磷脂酶A、B。人被螯刺后局部疼痛，虽淋巴流动方向上延，可引起腹痛呕吐和呼吸困难，严重中毒可引起急性肾衰。但其提取物可研制成作用于心血管与神经、肌肉的药物。分布于黄海，东海的发状霞水母Cyanea capillata 触手很多，被刺后形成条状红斑，引起广泛损伤，肌肉疼痛，呼吸困难和粘液分泌亢进，甚至意识丧失，且以心脏毒为主。
11．海葵素（anthoplearin，AP） 为我国沿海侧花海葵属多种海葵中提取的多肽，AP-A为49个氨基酸的肽链，其中决定其疏水性的唯一芳香残基是23、33位上的色氨酸。以证实其强心作用为digoxinum 的2.7倍。但其强心活性为AP-B>AP-A,还有一含量低而活性高于AP-B的成分。因海葵的来源少而不易采集，故以采用海洋生物工程技术，以便获得更多的AP,现正进行纯化及药效的深入研究。
12．水蛭素（hirudin） 从日本医蛭Hirudo nipponica等多种水蛭中提取，由65个氨基酸组成的多肽，为一种高效抗凝血剂和抗栓剂，我国中药水蛭制剂较多，如片剂，粉剂，胶囊剂，口服液及注射剂均有，用治脑血栓，脑梗塞，急性脑出血，颅内血肿，缺血性中风及高脂血症，其疗效及安全性均好。水蛭素并能缓慢解动脉壁的痉挛，减低血粘度，增加血液循环，促进血和渗出物的吸收。国外以重组DNA-水蛭素，称r-Hirudin较水蛭素有更强的抗凝血活性。另外采用水蛭素断片的衍生物，给开发制备开辟了新领域。
13．头足毒素（cephalotoxin）或称章鱼毒素 从乌贼及多种章鱼唾液腺中得到的活性物质，为低分子胺类，蛋白质和肽类的混合物，水解后可得11或18个氨基酸残基，章鱼毒素主要特点是具有提高冠脉血流的能力，能改善心肌生化指标，消除胸骨化后疼痛。静注时可提高人血的纤维蛋白溶解活性，防止血栓形成。其作用可超过常用的血管舒张剂硝基甘油1000—10000倍。
14．麝香蛸素（eledosin） 为一种内葵肽（endecapeptide）具有焦谷氨酸-丙-苯丙-异亮-甘-亮-甲硫氨酸酰胺。此肽以可人工合成，是肽类中已知最有效的降压物质，并可引起鼠支气管及兔的子宫平滑收缩，合成麝香蛸素的催产作用，甚至比催产素还要强，麝香蛸素并具强烈的外周血管舒张及增加冠脉血液的作用。
15．芋螺毒素（Conotoxins,CTx） 从多种芋螺的毒液中分离出来的肽类毒素，一般含10—30个氨基酸残基，大多含二硫键。现已确定40余个毒素的序列，以可分为： α-CTx,与银环蛇毒相似：u-CTx与河豚毒相似，抑制电压敏感性钠通道；ω-CTx可阻断电压敏感性钙通道；δ-CTx可作用于钠通道，延长动作电位持续时间。多样性的CTx可称构成了药理学探针的宝库，并对研究离子通道具有重要意义。CTx不但具有海洋生物活性物质的多样性，且结构新颖，功能独特，并由高亲和力，高度专一等特点。由于其分子量低，便于作为分子模式构建，构效研究，在新药设计方面有很大应用前景。现其临床应用研究如：用多种ω-CTx配成复方，可减轻哺乳动物由于局部缺血（4—21h）所造成的神经损伤。利用ω-CTx及其类似物制成气雾剂，锭剂等治疗哮喘，支气管炎等呼吸道疾病。有用芋螺肽（Conopeptide）或称睡眠肽，组成配方用于治疗失眠及提高记忆力。现对CTX的分子生物学研究一方面有助于深入研究神经受体，另方面依据与受体的特异结合从而可研制特效新药，并可在克隆表达的靶受体上设计和筛选新药，对海洋基因工程药物的研制开发也具有重要的意义。
16．鲨鱼软骨血管形成抑制因子 用盐酸胍抽提超滤，柱层析等步骤，从姥鲨软骨中分离的一种血管形成抑制因子，含20种氨基酸，其中以亮氨酸，异亮氨酸和甘氨酸最为丰富。鲨鱼软骨作为抗肿瘤药是非特异性的，是通过阻止肿瘤周围毛细血管生长而达到抑制肿瘤生长的作用，现已有沙克1号的产品，对肺癌，肝癌，乳腺癌，消化道肿瘤，子宫颈癌，骨癌等血管网的丰富实体瘤有治疗作用。
17．重组人肿瘤坏死因子（Recombinant human tumor necrosis factor,rhTNF）
因蓝藻结构简单，生长迅速，适应性强，易于进行遗传操作。现应用DNA重组技术，将α-型重组人肿瘤坏死因子衍生物cDNA插入穿梭质粒PDC—8上，构建成穿梭表达载体PDC—TNF,然后转入蓝藻的鱼腥藻中进行表达，培养14天，经检测显示rhTNFa以获稳定表达，表达是占藻体蛋白的15%，经超声破碎和层析后，获得纯度达90%的产品，并具有明显的L929细胞毒性。利用蓝藻为宿主进行rhTNFa的生产，具有生产成本低和简化纯化工艺等优点，有实际应用价值。
18．魟鱼尾刺 为多种魟鱼的尾刺，刺内毒现组织所分泌毒液，含高分子蛋白质多肽，有10种氨基酸，5‘-核苷酸酶，磷酸二酯酶及5-羟色氨等。《本草纲目拾遗》载：尾有毒，主治齿痛，现民间用治乳腺炎，咽喉炎及食道癌，胃癌等。
19．海蛇毒（Sea snake toxins） 我国海域已知有半环扁尾海蛇Lacticande semifasciata 等9属15种，这些海蛇的毒性极强，比陆上最毒的蛇毒还要强得多。引起毒液是多种蛋白的混合物，冷冻干燥后的海蛇毒中多肽占90%左右，其中包含酶，多肽毒素及小肽等，经一级结构分析，海蛇神经毒素的短肽链由60～62个氨基酸残基组成的单链，有4个二硫键，长肽链由6—74个氨基酸残基组成，一般由5个二硫键。他们高专一性结合乙酰胆碱受体，阻断突触传递，主要是阻断胆键能神经肌肉接头部位，引起麻痹，多以呼吸肌麻痹而导致窒息死亡。现已证明，多种海蛇毒均由一个共同的抗原，现用免疫学方法，制出抗蛇毒血清，如裂颏海蛇毒的抗毒素能中合7—8种海蛇毒素，还能中和多种陆地毒蛇如蝰，眼镜蛇，眼镜王蛇等的蛇毒。故海蛇抗毒素血清，有广泛使用，临床上可用治蛇咬伤。中医用海蛇酒，驱风活血，止痛，常用于风湿痹痛，腰腿疼痛等。海蛇虽含酶比陆地蛇含量少，现大连蛇岛的蝮蛇毒已制成精氨酸酯酶（去纤维凝血样酶），也有商品名蝮蛇去栓酶注射液，治疗血管栓塞性疾病及缺血性脑血管病，以取得良好效果。海蛇毒是否也有同样效果，随着海洋药物的深入研究，海蛇毒定将成为海洋新药的先导物，更好的为人类保健事业服务。
20．鲸骨抗炎肽：小鳁鲸的骨提取物，有效成分为肽类，含多种氨基酸如组氨酸，赖氨酸，精氨酸和脯氨酸等对关节炎有一定疗效，脯氨酸和羟脯酸还可使胶原恢复和新生，曾制成鲸骨针剂对风湿性关节炎有效率达85%，对类风湿关节炎有效率为77.3%。
21．海豹肽（又称海狗肽或海豹肉肽）：为海豹骨骼肌肉中提取的含有20种氨基酸的肽类，有降低血压，扩张血管等作用。对神经痛，风湿痛，肩背痛均有效，能预防丘疹，老年斑，皱纹，使灰发变黑，并对哮喘和肿瘤亦有一定疗效。
22．降钙素（calctonin,CT）:是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素，由32个氨基酸组成的直链多肽，在1和7位氨基酸之间有一双硫键，末端羧基为脯氨酰胺。从鲑鱼，鳗鱼，鳟鱼等终鳃体组织中提取的鲑降钙素（Salcalctionin）活力最强。比猪降钙素活力高20倍。现临床应用的药品除鲑，猪降钙素外，还有鳗降钙素（又称依降钙素,elcatonin）,治疗变形性骨炎可缓解骨痛，改善骨组织，老年性骨质疏松，骨转移性肿瘤的高钙血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。
23．胰岛素（insulin）:鱼类胰岛素在原苏联长期以来作为工业生产胰岛素的最丰富来源，可从金枪鱼，鲣，鰤，鲭，鲨鱼，海豚及鲸类的胰岛组织里提取。如金枪鱼的胰岛素含量要比陆生家畜的含量高40倍，且在工艺上比家畜胰腺里提取更简便。其他如软体动物，棘皮动物体内也含有，如有集中海星体内的胰岛素，实际上与人体中含有的胰岛素作用是相同的。胰岛素分子中由15个氨基酸及两个不同的肽键通过二硫键连接起来，由于动物种属的差异，他们的一级结构不完全相同，活力也不等，但都有降血糖的功能。
